巴瑞替尼(Baricitinib)是一种口服小分子JAK抑制剂,由Incyte公司发现,后授权Eli Lilly(礼来)开发上市,商品名为"艾乐明(Olumiant)"。自问世以来,巴瑞替尼已在全球多个国家和地区获得批准,用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂应答不足或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。
巴瑞替尼主要通过选择性抑制JAK1和JAK2酶的活性,从而阻断JAK-STAT信号通路,抑制炎症因子的转录表达。该信号通路广泛参与白细胞介素(IL-6、IL-12、IL-23等)与干扰素等促炎因子的信号传导,因而JAK抑制剂可对多种炎症性、自身免疫性疾病产生疗效。
其机制具有“上游抑制+多靶点干预”的特点,相比传统免疫抑制剂,其作用更为精准、起效更快、口服依从性高。
已批准的适应症
美国 FDA 批准:
类风湿关节炎(RA):对TNF抑制剂应答不足的成年患者。
重症斑秃(AA):成年患者的脱发“救星”。
住院新冠肺炎(COVID-19):用于需要吸氧或呼吸支持的成年患者,在疫情期间发挥了重要作用。
欧洲 EMA 批准:
类风湿关节炎(RA):对DMARDs应答不足或不耐受的成年患者。
中度至重度特应性皮炎(AD):成人及2岁以上儿童的湿疹治疗新选择。
重症斑秃(AA):成年患者。
幼年特发性关节炎(JIA):2岁及以上儿童患者。
中国 NMPA 批准:
中度至重度类风湿关节炎(RA)。
重症斑秃(AA):于2023年获批,为国内斑秃患者带来新希望。
市场表现与竞争格局
作为明星药物,巴瑞替尼的市场表现自然不俗。 2023年,Olumiant 的全球销售额接近10亿美元,达到约9.23亿美元。
当前巴瑞替尼市场正经历快速增长:根据 MarketResearchFuture 报告,2023 年巴瑞替尼全球市场规模约 23 亿美元,2024 年约 28.5 亿美元,预计 2025 年达到 31.7 亿美元,并以 11.25% 的年复合增长率增长至 2034 年 。
竞争对手: JAK抑制剂市场竞争异常激烈,巴瑞替尼面临着众多强劲的对手,如辉瑞的托法替布(Xeljanz)、艾伯维的乌帕替尼(Rinvoq),以及在斑秃和特应性皮炎领域的新入局者,如辉瑞的阿布罗替尼(Cibinqo)和利特西替尼(Litfulo)。此外,还有生物制剂(如修美乐、达必妥)和传统药物的竞争。
尽管市场竞争激烈,但巴瑞替尼凭借其口服便利性和在斑秃、新冠等特定领域的优势,依然占据着重要的市场份额。
药物前景
新适应症探索: 礼来和因赛特仍在积极探索巴瑞替尼在更多疾病领域的应用,包括针对长新冠(Long COVID)相关的神经认知损伤和心肺症状,以及中枢神经系统疾病等。目前这些研究均处于临床试验阶段,如正在进行的大型NIH资助的REVERSE-LC试验等,这预示着它可能在未来解锁更多治疗领域。
专利到期: 当然,作为一款已上市的药物,专利到期是无法回避的挑战。巴瑞替尼在美国的主要专利预计将在2030年左右到期,欧盟和日本则分别在2032年和2033年。届时,仿制药的出现将对其销售额带来冲击。尽管如此,凭借其在多重适应症中的广泛应用,以及在斑秃等新兴市场中的领先地位,巴瑞替尼的整体市场前景依然看好。
CATO助力药物创新加速
在巴瑞替尼的质量控制和分析检测中,杂质对照品的重要性不可忽视。CATO作为专业的药物杂质对照品研发企业,能够为巴瑞替尼的研发、生产和质量控制提供全面的杂质标准品支持。(下图为部分产品展示)
下一篇:没有了