年销21.69亿美金背后的战略启示：布瑞哌唑在中国精神疾病市场的增量空间

文章来源：https://www.catorm.com 发布时间：2025-08-20 浏览次数：1

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布瑞哌唑的研发初衷是为了创造一种作用机制更精细、副作用更少的“第三代”抗精神病药物。其发展历程中的关键批准节点包括：

2015年7月：首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗精神分裂症，并作为抗抑郁药的辅助疗法治疗重度抑郁症（MDD）。
2022年1月： FDA批准其适应症扩大，用于治疗年龄在13至17岁的青少年精神分裂症患者。
2023年5月：迎来一个里程碑式的批准，FDA批准布瑞哌唑用于治疗由阿尔茨海默病引起的痴呆症相关性激越（Agitation），使其成为首个获此适应症的药物，满足了巨大的未竟医疗需求。

这一系列的批准，特别是针对阿尔茨海默病相关激越的批准，极大地拓展了布瑞哌唑的临床应用范围和市场潜力。

独特的作用机制

布瑞哌唑的疗效被认为源于其独特的"血清素-多巴胺活动调节剂"（Serotonin-Dopamine Activity Modulator, SDAM）特性。它在复杂的神经递质系统中扮演着精密的“平衡调节器”角色：当大脑内多巴胺等神经递质活动过强时，它会予以抑制；当相关活动不足时，它又能适度提升，从而帮助恢复神经信号的稳定与平衡。

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在多巴胺系统中，它作为D₂受体部分激动剂，内在活性低于阿立哌唑：

在多巴胺亢进的脑区（如与阳性症状相关的边缘系统）发挥拮抗作用；
在多巴胺不足的脑区（如与阴性症状、认知功能相关的皮层）适度激活。

这种低内在活性有助于减少静坐不能等锥体外系副作用。

在血清素系统中，布瑞哌唑同样灵活：

5-HT₁A受体部分激动剂：亲和力高，能促进前额叶释放多巴胺，改善情绪、焦虑与认知。
5-HT₂A受体拮抗剂：减轻肌肉僵硬、坐立不安等副作用，同时增强抗精神病效果。
此外，它还拮抗去甲肾上腺素能受体（如α₁B），有助于情绪稳定和认知保护；对胆碱能受体亲和力弱，因此很少引起口干、便秘等不适。

总的来说，布瑞哌唑通过多巴胺与血清素通路的协同调节，在控制症状的同时减少副作用，实现疗效与安全性的平衡。

快速增长的市场前景

自上市以来，布瑞哌唑的销售额持续强劲增长，已稳居“重磅炸弹”级药物行列（年销售额超过10亿美元）。

2023年全球销售额： 根据公开的财报数据，Rexulti®在2023年的全球销售额达到了约21.69亿美元。

增长驱动力： 其销售额的快速增长主要得益于其在重度抑郁症辅助治疗领域的广泛应用，以及2023年获批的阿尔茨海默病相关激越这一新适应症。后者为其开辟了一个全新的、潜力巨大的市场，预计将继续推动其未来几年的销售额增长。

布瑞哌唑的未来发展前景

布瑞哌唑的未来发展前景广阔，但机遇与挑战并存。

机遇方面

新适应症探索进展：

布瑞哌唑联合舍曲林治疗创伤后应激障碍（PTSD）的研究已完成关键临床试验，FDA的PDUFA审查目标日期为2025年2月8日。然而，2025年7月，FDA顾问委员会以10:1的投票结果未推荐批准该组合疗法。尽管结果不理想，但这一领域20多年来缺乏新的药物疗法，任何突破都备受关注。

老年精神病学市场的领导地位：

作为首个获FDA批准治疗阿尔茨海默病相关激越的药物（2023年5月获批），布瑞哌唑在该细分领域建立了独特的市场地位。据估计，约45%的阿尔茨海默病患者会出现激越症状，市场需求稳定且具有成长性。

挑战方面

专利悬崖临近：

布瑞哌唑的核心专利将于2026年4月12日到期。目前已有多家仿制药公司提交了简化新药申请（ANDA），其中Alembic公司的仿制版本已于2025年1月获得FDA批准。

专利到期后的仿制药竞争将是影响布瑞哌唑长期收入的主要威胁。不过，新适应症（如阿尔茨海默病激越治疗）可能为品牌药提供一定的差异化优势和市场保护。

CATO提供布瑞哌唑相关杂质对照品支持

随着抗精神病药物布瑞哌唑在全球市场的商业成功及其核心专利的临近，其仿制药的研发竞速与上市后的质量控制已成为行业焦点。为应对这一挑战，CATO提供布瑞哌唑（Brexpiprazole）系列杂质对照品，为制药企业的分析方法开发、验证及日常质量监控提供全方位支持，赋能高品质仿制药的开发与生产。