
吡西替尼(Peficitinib,商品名:Smyraf®/司迈拉®,CATO货号:C4X-2807),由日本Astellas Pharma公司研发。2019年3月在日本率先获批用于治疗类风湿关节炎,现已在多个亚洲国家和地区开展上市进程。
作为一种新型JAK抑制剂,吡西替尼通过精准抑制JAK激酶活性,有效阻断炎症信号传导通路,从而缓解关节肿痛,延缓关节破坏。
凭借其高选择性、快速起效的特点和良好的安全性特征,吡西替尼在全球类风湿关节炎治疗领域展现出重要的临床价值。

2022年8月,Astellas Pharma向中国NMPA提交了吡西替尼用于治疗类风湿关节炎的上市申请,标志着中国类风湿关节炎患者迎来更多创新治疗选择。
作用机制:精准阻断炎症信号
吡西替尼是一种口服小分子药物。它的作用机制可以用三个关键点来理解:
第一,它能抑制四种JAK激酶。人体内有四种JAK激酶:JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。吡西替尼对这四种激酶都有抑制作用。数据显示,它对JAK3的抑制能力最强(IC50值0.7 nM),对JAK1、JAK2和TYK2的IC50值分别为3.9、5.0和4.8 nM。这意味着吡西替尼在抑制JAK3时所需的药物浓度最低。
第二,它阻断了炎症信号的传递。类风湿关节炎患者体内,多种炎症因子(如IL-6、IL-2、IL-4)通过JAK-STAT通路发挥作用。这些炎症因子导致关节肿胀、疼痛和破坏。吡西替尼抑制JAK激酶后,炎症信号无法传递,病情得到控制。

第三,患者服用方便。与需要注射的生物制剂不同,吡西替尼是口服药片。患者在家就能按时服药,依从性更好。
与传统抗风湿药相比,吡西替尼起效更快。与第一代JAK抑制剂相比,它对JAK3的选择性更高,这带来更好的安全性。
市场前景与商业机会 在全球类风湿关节炎患者数量持续攀升的背景下,中国市场正成为JAK抑制剂这一创新口服靶向药的关键增长引擎。 预计到2030年,中国患者将增至640万,庞大的未满足需求驱动着市场的爆发式扩张。数据显示,中国JAK抑制剂市场销售额从2023年的21.5亿元,预计将飙升至2030年的481亿元,年复合增长率高达惊人的92.2%。

吡西替尼展现出典型的"潜力药物"特征:全球类风湿关节炎患病率持续上升支撑了稳定需求;口服给药提升了患者依从性和用药便利性;同时,中国JAK抑制剂市场仍处于快速增长期,对高选择性、安全性更好的第二代JAK抑制剂需求旺盛。
吡西替尼质量控制
吡西替尼作为一款已获批的口服 JAK 抑制剂,在 RA 领域已有明确临床地位;其在其他适应证(如 IBD)上的发展仍需更多证据与市场竞争检验。无论是方法学开发、稳定性研究还是药审申报阶段,合格的主成分与杂质对照品都是不可或缺的质量保障。
CATO提供吡西替尼相关杂质对照品支持
作为小分子JAK抑制剂,吡西替尼的分子结构复杂。任何微量杂质都可能影响药物安全性、降低药物疗效。因此,杂质的识别、结构确证和安全性评估至关重要。
CATO专注杂质对照品领域,可提供吡西替尼(Peficitinib)及其相关杂质对照品的全方位支持,为药物的研发、申报与生产质量控制提供坚实保障。
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